Знания и умения, приобретаемые студентами по данной теме, будут использованы при последующем изучении курса заводской технологии лекарственных средств – теоретические основы экстрагирования лекарственного сырья; в курсе фармацевтической химии – анализ водных извлечений; в курсе фармакологии – фитотерапия различных заболеваний и др.
Настои и отвары – официальная лекарственная форма, представляющая собой водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов, специально приготовленных для этой цели.
Приготовление настоев и отваров осуществляется экстрагированием растительного лекарственного сырья водой при определенном режиме настаивания. Динамика экстракционного процесса зависит от ряда факторов: соотношение сырья и экстрагента, стандартности сырья, его степени мелкости, режима настаивания, физико –химической природы действующих и сопутствующих веществ, величины рН среды и аппаратуры. Приготовление настоев и отваров складывается из следующих последовательных стадий:
− расчет количества воды и сырья,
− измельчение растительного лекарственного сырья и его просеивание,
− настаивание сырья с водой,
− процеживание и отжим сырья,
− добавление водой до указанного объема вытяжки,
− добавление лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами,
− упаковка и оформление к отпуску,
− оценка качества настоев и отваров.
В рецепте врач обычно указывает необходимые количества сырья и водного извлечения. Если в рецепте указан только объем проводится соответствие с указаниями статьи «Настои и отвары» ГФ РФ XI издания.
| Соотношение сырья (в г) и готового раствора (в мл) | Растения, относящиеся к этой группе |
| 1 : 400 | Растения группы сильнодействующих: наперстянка, термопсис и др. |
| 1 : 30 | Валериана, горицвет, истод, ландыш, спорынья |
| 1 : 20 | Алтей |
| 1 : 10 | Все остальные растения |
Дополнительное количество воды определяют путем умножения количества сырья на Кв. В том случае, когда для растительного сырья не установлен коэффициент водопоглощения, при изготовлении водных извлечений из корней дополнительно следует брать дистиллированной воды в 1,5 раза больше по отношению к массе сырья, из коры, травы, цветков – в 2 раза больше, из семян – в 3 рза.
Общий объем воды, необходимый для приготовления требуемого количества настоя или отвара, определяется суммированием объема извлечения, указанного в рецепте, и дополнительного количества воды для компенсации адсорбции жидкости сырьем.
Для приготовления настоев и отваров необходимо использовать только стандартное сырье, т.е. такое, в котором содержание действующих веществ не меньше нижнего предела, допустимого соответствующей статьей ГФ РФ XI.
Разрешается использовать растительное сырье с большей биологической активностью (ЕД) или большим содержанием алкалоидов (%). При этом его количество берется соответственно меньше и. рассчитывается по формуле:
А*В
Б
где А - прописанное количество лекарственного растительного сырья,
Б — фактическое количество единиц действия в 1 г или алкалоидов в % в сырье,
В — стандартное содержание сердечных гликозидов в 1 г или алкалоидов в % в сырье.
Сырье с меньшей биологической активностью или с меньшим содержанием алкалоидов для изготовления водных извлечений не применяют.
Фактическое содержание сердечных гликозидов или алкалоидов (валор) обязательно указывается на этикетке штангласа.
Для приготовления настоев и отваров лекарственное растительное сырье измельчают: листья, травы и цветки — до частиц размером не более 5 мм (листья толокнянки и др. кожистые листья — не более 1 мм), стебли, кору, корневище, корни — не более 3 мм, плоды и семена — не более 0,5 мм. Измельченное сырье отсеивают от пыли через сито с размером отверстий 0,2 мм.
Как правило, сырье в аптеки поступает измельченным и просеянным. Лист эвкалипта, лист сенны, спорынья и др. измельчают в аптеке перед приготовлением для сохранения нестойких действующих веществ.
Приготовление водных вытяжек состоит в том, что измельченное растительное сырье, помещенное в инфундирку, заранее прогретую в течение 15 минут на кипящей водяной бане, заливают необходимым количеством воды, перемешивают, закрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане при частом перемешивании: настои — в течение 15 минут, отвары — 30 минут. По истечении указанного времени извлечение снимают с водяной бани и настаивают (охлаждают) при комнатной температуре: настои — в течение 45 минут, отвары — в течение 10 минут.
Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного сырья, требующего одинакового режима экстракции, приготавливают в одной инфундирке, независимо от его гистологической структуры.
Приготовление многокомпонентных водных извлечений из растительного лекарственного сырья, требующего различных условий экстрагирования, следует проводить раздельно с максимальным количеством воды, не меньшим, чем 10-кратное по отношению к лекарственному сырью и с учетом коэффициентов водопоглощения.
После настаивания вытяжку процеживают через двойной слой марли и ватный тампон, помещенный под нее в устье воронки. Затем сырье отжимают и извлечение переносят в мерный цилиндр.
Исключение составляет настой корня алтея, который процеживают, не отжимая сырья, чтобы в извлечение попадало меньше крахмала.
После настаивания вытяжку процеживают через двойной слой марли и ватный тампон, помещенный под нее в устье воронки. Затем сырье отжимают и извлечение переносят в мерный цилиндр.
Исключение составляет настой корня алтея, который процеживают, не отжимая сырья, чтобы в извлечение попадало меньше крахмала.
При приготовлении жидких лекарственных форм, в состав которых входят настои и отвары из лекарственного сырья, лекарственные вещества растворяют в процеженном и охлажденном водном извлечении, после чего полученный раствор снова процеживают.
Нерастворимые в воде твердые или жидкие вещества следует вводить в водные извлечения в суспендированном или эмульгированном состоянии.
Если настои и отвары готовятся из растительного лекарственного сырья, то использование концентрированных растворов лекарственных веществ в этом случае не допускается.
Сиропы, настойки и жидкие экстракты прибавляют к готовому настою и отвару в последнюю очередь.
Настои и отвары отпускают во флакон бесцветного или оранжевого стекла соответствующей емкости, укупоривают по общим правилам. Оформление готовой лекарственной формы проводят с учетом применения, гетерогенности системы, особой чувствительности к микробной порче водных извлечений и физико–химических свойств входящих лекарственных веществ в соответствии с Методическими указаниями МЗ РФ.
Хранение настоев и отваров в аптеках разрешается приказом МЗ РФ № 214 от 16.07.97. в течение 2 суток в прохладном месте. При необходимости к водным извлечениям прибавляют консерванты (напагин, нипазол, кислоту сорбиновую и другие, разрешенные к медицинскому применению).
Оценка качества настоев и отваров проводится по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в объеме.
Особые случаи приготовления водных вытяжек
Настои из сырья, содержащего эфирные масла
С целью перевода в раствор максимального количества эфирного масла из эфирномасличного сырья (корневище с корнями валерианы, трава чабреца, листья мяты и др.) следует приготовлять в инфундирках, тщательно закрытых крышками. В равной степени не следует перемешивать содержимое инфундирки в процессе настаивания (при открытой крышке) и процеживать не остывшие вытяжки.
Настои из сырья, содержащего алкалоиды
При изготовлении настоев и отваров из алкалоидосодержащего сырья (спорынья, трава термопсиса и др.) добавляют хлористоводородную кислоту (в пересчете на хлористый водород). Причем кислоты берут по массе столько, сколько содержится алкалоидов во взятом количестве лекарственного растительного сырья. При изготовлении водных извлечений из спорыньи хлористоводородную кислоту берут в четырехкратном количестве по отношению к массе алкалоидов, содержащихся во взятой навеске сырья. Настаивание нельзя проводить в металлических инфундирках.
Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды
Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды (трава горицвета, листья наперстянки и др.), должны приготовляться из сырья, по биологической активности отвечающего требованиям ГФ РФ. При настаивании необходимо строго придерживаться определенного температурного режима, поскольку сердечные гликозиды являются термолабильными веществами.
Отвары из сырья, содержащего антрагликозиды
Из сырья, содержащего антрагликозиды (корневище ревеня, кора крушины, ягоды жостера, листья сенны), приготовляют отвары, поскольку форма настоя вследствие морфолого-анатомических особенностей сырья не обеспечивает полного перехода действующих веществ. Для отвара листьев сенны необходимо полное охлаждение отвара, чтобы избежать перехода в вытяжку смолистых веществ, оказывающих побочное действие.
Отвары из сырья, содержащего сапонины и дубильные вещества.
Отвары толокнянки
Из сырья, содержащего сапонины (корень сенеги, корень истода, корневище и корни синюхи, солодковый корень и др.), приготовляют всегда отвары. Из сырья, которое служит источником дубильных веществ (дубовая кора, корневище змеевика, корневище лапчатки,
листья толокнянки и др.), всегда приготовляют отвары, которые процеживают немедленно после снятия инфундирки с водяной бани.
Из листьев толокнянки готовят только отвары. Листья толокнянки измельчают до частиц размером не более 1 мм. Действующими веществами этого лекарственного сырья являются гликозиды (арбутина не менее 6%) и дубильные вещества пирогалловой группы.
Водные извлечения из сырья, содержащего слизистые вещества.
Настой корня алтея
Если в рецепте прописан настой, отвар или слизь корня алтейного, они готовятся по одной и той же методике, описанной в ст. 262 ГФ IX. Если в рецепте не указано соотношение корня алтея и водного извлечения, то из 5 г корня готовят 100 мл извлечения, учитывая при этом расходный коэффициент, равный 1,3. Поэтому для приготовления настоя необходимо взять 6,5 г (5,0 x 1,3) алтейного корня и 130 мл (100 x 1,3) очищенной воды.
Расходные коэффициенты для настоя алтейного корня других концентраций по приказу МЗ РФ № 308 от 21.10. 97. следующее:
| Соотношение сырья (в г) и готового настоя (в мл) | Расходный коэффициент (Красх.) |
| 1:100 2:100 3:100 4:100 5:100 | 1,05 1,10 1,15 1,20 1,30 |
Красх = 100 / (100 - (а*4,6)) ,
где а - количество корня алтея.
Настой корня алтея настаивают при комнатной температуре 30 минут при периодическом перемешивании. После процеживания остаток сырья не отжимают, чтобы в настой не попали зерна крахмала, содержащиеся в корне алтея до 37 %. Присутствие крахмала в лекарственной форме нежелательно, поскольку повышается ее вязкость, настой мутнеет, создается среда для развития микроорганизмов.